工业药剂学

• 琥珀酰明胶注射液工艺优化及质量安全性评价

  程志明;周婷硕;周慧;秦凯;刘貌林;张宇;

  目的 对琥珀酰明胶注射液明胶原料进行质量控制，优化琥珀酰明胶注射液的处方和工艺，并对该产品及其参比制剂进行质量研究以及安全性评价。方法 比较《中华人民共和国药典》（Ch P 2020）、《欧洲药典》（EP 10.4）、《美国药典》（USP 43）和《日本药典》（JP 17）中明胶的质控标准，确定检验项目和限度，对明胶进行质量检验，并控制原辅料的内毒素水平。采用正交实验对琥珀酰明胶注射液的水解、酰化反应工艺进行参数考察，并通过体外溶血试验、全身主动过敏试验、血管刺激性试验进行安全性评价。结果 （1）明胶质量检验结果符合质量标准规定，原辅料的内毒素水平合格；（2）确认琥珀酰明胶注射液的工艺参数：氢氧化钠4.5 g(10 mol·L~(-1)），水解时间90 s，保温时间（40±20)min，丁二酸酐0.5 g，用水量30%，酰化温度80℃；（3）自制制剂的p H值、琥珀酰化度、琥珀酰明胶含量、氯含量、钠含量、胶体渗透压与参比制剂没有显著差异，具有一致性；自制制剂的游离琥珀酸和重均分子量与参比制剂有差异，其中，游离琥珀酸含量低于参比制剂，重均分子量高于参比制剂，但在质量标准范围内；（4）自制琥珀酰明胶注射液及其参比制剂对兔血红细胞均无溶血和凝集作用，豚鼠给予琥珀酰明胶注射液及其参比制剂全身致敏性评价结果均为阴性，日本大耳白兔多次静脉注射给予琥珀酰明胶注射液及其参比制剂均未见药物相关刺激性。结论明胶质量能够满足琥珀酰明胶注射液的研究；自制的琥珀酰明胶注射液的质量可控性和安全可靠性较好，自制制剂能够满足质量标准的要求，与参比制剂的安全性比较，未见明显差异。

  2025年02期 v.23;No.132 57-75页 [查看摘要][在线阅读][下载 1658K]
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生物药剂学与药物动力学

• 盐酸多西环素缓释片的研制与体外评价

  朱舒荣;龚杰;刘晓鸣;程刚;

  目的 研制盐酸多西环素缓释片，研究其体外溶出。方法 采用挤出滚圆工艺制备载药微丸，然后进行缓释包衣，最后将缓释微丸与辅料混合，压制成片，研究其处方工艺对体外溶出的影响，并对最终处方下的自研片剂进行体外评价。结果 建立了切实可行的处方工艺，体外溶出结果表明在0.06 mol·L~(-1) HCl溶出介质下，自研与原研的溶出曲线相似因子f_2为49，与原研未匹配，但在20 min时的溶出小于30%，溶出表现与原研基本一致。p H5.5介质下，自研与原研的溶出曲线相似因子f_2为68，与原研匹配。结论 自研的盐酸多西环素缓释片达到研制目标，体外溶出与参比制剂相似，可继续进行体内生物等效性试验。

  2025年02期 v.23;No.132 76-89页 [查看摘要][在线阅读][下载 1040K]
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• 一致性评价背景下磺达肝癸钠注射液处方再研发

  申鹏;熊莹莹;李胤飞;孙长山;

  目的 探讨磺达肝癸钠注射液的处方再研发过程，对自研制剂处方进行一致性评价，确保产品的有效性和安全性。方法 通过一致性评价工作的开展，对参比制剂的处方组成进行了深入研究，并提出了自研制剂的初步拟定处方。功能性辅料及原料药对制剂的质量属性会产生一定的影响，在处方设计风险评估中，对处方中氯化钠的用量、氢氧化钠或盐酸的用量进行了详细评估。结果 基于质量源于设计和风险评估原则，确定了原料药和功能性辅料的合适剂量，确定了最终的产品处方。结论 本自研制剂处方合理可行，能够确保产品的有效性和安全性。

  2025年02期 v.23;No.132 90-99页 [查看摘要][在线阅读][下载 1057K]
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药物制剂分析

• 冬虫夏草的多成分含量综合评价分析

  孙思阳;吕伟超;陈刚;李成统;扎西平措;张朝凤;

  目的 从野生冬虫夏草中的核苷类、甾醇类及多糖类成分入手，基于4种核苷（腺苷、鸟苷、肌苷、尿苷）、3种甾醇（麦角甾醇、胆甾醇、谷甾醇）及多糖含量的变化，对不同地区采集的冬虫夏草进行定量分析和综合评价，通过建立模型评价和预测冬虫夏草评级。方法 建立HPLC方法测定产自西藏那曲、西藏山南以及青海玉树的冬虫夏草中4种核苷和3种甾醇的含量，采用苯酚—硫酸法测定虫草粗多糖含量，并结合主成分分析（PCA）、正交偏最小二乘判别分析（OPLS-DA）以及火山图分析等分析方法，寻找并分析不同产地冬虫夏草的成分差异。结果 不同产地冬虫夏草中均含有4种核苷和3种甾醇，不同产地含量存在差异，通过化学模式识别分析结果，并对冬虫夏草的质量评价指标进行筛选，从而对其评级进行预测。结论 本文所开展的多成分含量综合评价可以更全面的对冬虫夏草质量进行分析，可为制订冬虫夏草等级质量标准提供科学的参考依据。

  2025年02期 v.23;No.132 100-108页 [查看摘要][在线阅读][下载 877K]
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药剂学进展

• 青藤碱治疗类风湿关节炎新剂型研究进展

  冯皓盈;王东凯;代英辉;

  本文系统综述了青藤碱治疗类风湿关节炎非口服给药途径的新剂型研究进展，旨在为新型制剂研发提供参考。通过整合分析国内外文献发现，近年来，青藤碱在经皮给药制剂和注射给药制剂领域取得显著成果。未来，青藤碱非口服给药制剂有望不断创新，在类风湿关节炎临床应用上发挥更大的作用。

  2025年02期 v.23;No.132 109-119页 [查看摘要][在线阅读][下载 1022K]
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