物理药剂学

• 非洛地平缓释片体内外相关性的研究

  陈莹;王东凯;

  目的 以阿斯利康公司生产的非洛地平缓释片为参比制剂，与国产非洛地平缓释片的体外释放行为进行对比，并进行人体内生物等效性研究，评价药物的体内外相关性。方法 采用HPLC法测定非洛地平缓释片在含质量分数0.2%SDS的水溶液介质中的溶出/释放曲线，并对药物在体内的释药行为进行研究，评价药物的溶出/释放曲线与体内释放行为的相关性。结果 国产非洛地平缓释片与参比制剂在体外的释放曲线基本一致，且药物在体内的释放行为生物等效。结论 药物在含质量分数0.2%SDS的水溶液介质中的溶出/释放曲线在一定程度上能够有效评价药物在体内的释放趋势，药物在该条件下的溶出/释放曲线与药物在人体内的生物等效性具有正相关性。本研究能够为高变异药物非洛地平缓释片的生物等效性研究提供参考，并为仿制药的一致性评价研究提供技术支持。

  2026年01期 v.24;No.137 1-10页 [查看摘要][在线阅读][下载 846K]
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• 复方磺胺甲噁唑片体内外相关性的建立与应用

  张啸然;李宏伟;王东凯;

  目的 对抗菌药物复方磺胺甲噁唑片开展一致性评价研究。方法 采用Phoenix~?? WinNonlin~??软件分析体外溶出与体内药代动力学数据，确定关键溶出曲线，优化确定处方工艺，并对制得的自研制剂的溶出曲线进行生物等效性预测。结果 自研制剂的关键溶出曲线与参比制剂相似（相似因子f_2均大于50），预测得到药代动力学参数C_(max)与AUC_(all)并计算对应的T/R值，结果表明，自研制剂与参比制剂生物等效。结论 利用软件可以依照体外溶出及体内药代动力学数据确定关键溶出曲线，并依照自研制剂与参比制剂的溶出曲线预测生物等效性情况，提高研发效率。

  2026年01期 v.24;No.137 11-24页 [查看摘要][在线阅读][下载 1193K]
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• 气相色谱法测定盐酸美金刚缓释胶囊的有关物质

  王陈承;董吉喆;张雨萌;敦晓旭;赵旻;赵春杰;

  目的 通过气相色谱法建立盐酸美金刚缓释胶囊有关物质的检查方法，确保药品的杂质得到有效控制。方法 采用气相色谱法测定，用100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定相的毛细管柱（DB-1, 30 m×0.53 mm, 1.0μm）；检测器为FID；载气为氮气；载气流速为3.5 m L·min~(-1)；分流比为10∶1；起始温度为80℃，以4℃·min~(-1)的升温速率升至200℃；进样口温度为210℃；检测器温度为300℃。结果 该方法能够有效区分盐酸美金刚与杂质峰，保证了良好的分离度和准确度。结论 该气相色谱法能够准确、可靠地测定盐酸美金刚缓释胶囊的有关物质，具有良好的专属性和准确性，适用于该药品的杂质控制。

  2026年01期 v.24;No.137 25-32页 [查看摘要][在线阅读][下载 778K]
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生物药剂学与药物动力学

• 载白介素15质粒的磷酸钙纳米粒处方优化及体内外评价

  叶玉林;胡海洋;

  目的 优化载白介素15(interleukin-15,IL-15)质粒磷酸钙纳米粒的处方和工艺，提高载IL-15质粒磷酸钙纳米粒的稳定性和基因表达效率。方法 采用反相微乳法制备载IL-15质粒磷酸钙纳米粒，通过单因素考察，以粒径、包封率等为指标，筛选其最佳处方和制备工艺；采用共聚焦荧光显微镜、ELISA法以及qPCR检测载IL-15质粒磷酸钙纳米粒体内外的表达效率。结果 利用单因素筛选，确定了最佳处方和制备工艺。通过最优处方制备的纳米粒为类球形，粒径为(145.27±4.19) nm,PDI为0.220±0.009，包封率为(89.10±2.66)%。体内外转染结果表明，该纳米粒安全性好，且IL-15表达量较高。结论 基于反相微乳法制备的载IL-15质粒磷酸钙纳米粒能够实现IL-15质粒对小鼠三阴性乳腺癌细胞（4T1）体内外高效转染及表达。

  2026年01期 v.24;No.137 33-47页 [查看摘要][在线阅读][下载 1137K]
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• 顺铂长循环脂质体的制备及其在小鼠体内抗肿瘤效果的研究

  耿玉茹;吴悦;张欣茹;门莎莎;刘勋涛;徐晖;

  目的 制备顺铂长循环脂质体，并对其进行工艺优化、质量评价和小鼠体内抗肿瘤效果研究。方法 采用氢化大豆磷脂酰胆碱（HSPC）、二棕榈酰磷脂酰甘油钠（DPPG-Na）、培化磷脂酰乙醇胺（MPEG-2000-DSPE）和胆固醇（CHOL）作为组成脂类，溶于体积分数90%乙醇作为脂相，顺铂溶于水解液三羟甲基氨基甲烷（Tris）溶液作为水相，将水相、脂相溶液混合孵育，挤出得到粒径均一的脂质体，透析置换外相溶液除去未包封的药物，得到顺铂长循环脂质体。以包封率和粒径作为指标，筛选影响产品工艺和质量的关键因素。用C57BL/6小鼠进行体内前列腺癌药效学和药动学研究。结果 通过单因素考察磷脂浓度、混合温度、孵育时间、挤出温度和透析倍数对工艺的影响，并通过正交试验以包封率为指标验证最优工艺。采用最佳工艺条件制备了三批样品，得到的产品粒径在（111.4±1.5） nm左右，透析后包封率在（98.22±0.45）%以上。与注射用顺铂普通制剂相比，顺铂长循环脂质体耐受剂量提高；相较于游离药物组，其肿瘤抑制效果也显著增强（P≤0.01）。结论 该方法可以制备出包封率高、稳定性好、疗效显著的顺铂长循环脂质体，为下一步临床研究奠定基础。

  2026年01期 v.24;No.137 48-62页 [查看摘要][在线阅读][下载 1009K]
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